Оставить отзыв

Эстрадиола дипропионат
ФармГруппа

Эстрогенные средства

Международное непатентованное наименование

Эстрадиол

Синонимы

Дерместрил, Дивигель, Климара, Менорест, Эстрадерм ТТС 100, Эстрадерм ТТС 25, Эстрадерм ТТС 50, Эстрадиол-дипропионат, Эстримакс, Эстрожель, Эстрофем

Состав

Действующее вещество — Эстрадиол.

Фармакологическое действие

Эстрогенное. Оказывает феминизирующее влияние на организм, стимулирует развитие влагалища, матки, маточных труб, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу (перераспределение жировой ткани и др.), рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет резорбцию костной ткани, индуцирует синтез ряд транспортных белков (транскортин, тироксинсвязывающий глобулин, протеин, связывающий половые гормоны, трансферрин), фибриногена. Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и др.; оказывает прокоагулянтное действие на кровь, увеличивает синтез в печени витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X), снижает количество антитромбина III. Обладает антиатеросклеротической активностью, увеличивает содержание ЛПВП, уменьшает — ЛПНП и холестерина (уровень триглицеридов возрастает); модулирует рецепторы к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, вызывает переход внутрисосудистой жидкости в ткани и компенсаторную задержку натрия и воды; в больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов После приема внутрь быстро и полностью всасывается. При «первом прохождении» через печень метаболизируется до менее активных продуктов: эстрона и эстриола. В крови почти полностью связывается с белком-переносчиком. Выделяются желчью в просвет тонкой кишки и повторно абсорбируются. Продукты биодеградации выделяются в основном почками в виде сульфатов и глюкуронидов; в моче обнаруживаются также небольшие количества эстрадиола, эстрона и эстриола.

Показания к применению

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и после гинекологических операций, замедленное половое созревание у девочек, алопеция при гиперандрогенемии, при синдроме поликистозных яичников, слабость родовой деятельности, первичный билиарный печени у женщин, маточные кровотечения, посткоитальная контрацепция, и профилактика у женщин в предменопаузном периоде, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), предстательной железы (паллиативная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, рак матки, яичников, молочной железы, эстрогензависимые неопластические процессы,, нарушение функций и опухоли печени, сахарный диабет (инсулинзависимый, с поражением сосудов), серповидно-клеточная анемия,, с ухудшением слуха, или постоянный зуд в период предшествующей беременности, недиагносцированное маточное кровотечение, и тромбоэмболические состояния (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, депрессия, мигрень,, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы), повышение АД, тромбоэмболии, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, метеоризм, холестатический гепатит, желчнокаменная болезнь, маточные кровотечения, эндометрия, увеличение размеров матки, фиброзные изменения миометрия, вагинальный, уплотнение и увеличение груди, изменения либидо, отеки, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, приступы порфирии, хлоазма, меланодермия, контактный дерматит, зуд и гиперемия кожи (на месте аппликации пластыря), аллергические реакции.

Взаимодействие

Эффект снижают наркотические анальгетики, транквилизаторы, наркозные и противосудорожные препараты, индукторы микросомальных ферментов печени.Уменьшает активность гипотензивных, антикоагуляционных и гипогликемических средств.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и в некоторых случаях — маточные кровотечения.Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата).

Особые указания

При длительной терапии не реже 1 раза в год необходим профилактический осмотр.