Альбарел

Альбарел
Лекарственные формы

таблетки 1мг

Производители

Эгис фармацевтический завод(Венгрия)

ФармГруппа

Антигипертензивные средства, влияющие на сосудодвигательные центры мозга

Международное непатентованное наименование

Рилменидин

Состав

Активное вещество — рилменидин.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное. Является специфическим агонистом центральных и периферических имидазолиновых (I1) рецепторов. Возбуждение центральных имидазолиновых рецепторов в сосудодвигательном центре продолговатого мозга сопровождается уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу, что приводит к снижению артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшению частоты сердечных сокращений. Снижает активность ренина и содержание норадреналина, ангиотензина II и альдостерона. Стимуляция периферических I1-имидазолиновых рецепторов в почках, надпочечниках, поджелудочной железе, жировой ткани и каротидных клубочках сопровождается рядом дополнительных эффектов. Возбуждение I1-имидазолиновых рецепторов в почках вызывает уменьшение реабсорбции натрия и воды, в надпочечниках — торможение высвобождения катехоламинов из хромаффинных клеток, в поджелудочной железе — увеличение секреции инсулина в ответ на нагрузку глюкозой, в адипоцитах — усиление липолиза, в каротидных клубочках — повышение чувствительности к понижению артериального давления и гипоксии/гиперкапнии.Дозозависимо понижает систолическое артериальное давление и диастолическое артериальное давление (в покое и при физической нагрузке), действует в положении больного как лежа, так и стоя. Оказывает пролонгированное фармакологическое действие, значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема в дозе 1 мг. При длительном применении не отмечается ослабления гипотензивного эффекта, а внезапная отмена не сопровождается развитием рикошетной гипертензии. Не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменением частоты сердечных сокращений в ответ на физическую нагрузку. В терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, сердечный выброс, сердечные электрофизиологические индексы, почечный кровоток, характеристики клубочковой фильтрации и объем фильтрационной фракции.Предполагается наличие нейропротективного действия при церебральной ишемии, не связанного с изменением мозгового кровотока.Быстро всасывается из ЖКТ, Концентрация максимальная в плазме достигается через 1,5-2 ч после однократного приема. Биодоступность составляет 100% (не изменяется при приеме пищи), эффект первого прохождения через печень отсутствует. Связывание с белками плазмы — менее 10%, объем распределения — 5 л/кг. Метаболизируется в незначительной степени с образованием продуктов гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Выводится преимущественно почками (65% экскретируется с мочой в неизмененном виде). Почечный клиренс составляет 2/3 общего клиренса. Период полувыведения — 8 ч (не зависит от дозы и кратности приема). Равновесная концентрация достигается через 3 дня регулярного приема и в последующем сохраняется на постоянном уровне.При недостаточности функции печени и у больных пожилого возраста период полувыведения удлиняется до 12-13 ч.На фоне нарушения функции почек выведение замедляется и коррелирует с величиной клиренса креатинина. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет около 35 ч (требуется коррекция режима дозирования).

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная депрессия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин), беременность и кормление грудью, детский возраст (отсутствует достаточный клинический опыт).

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость или бессонница,, головокружение, слабость при физических нагрузках; чувство страха, депрессия, судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор.Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, расстройства половой функции.Со стороны кожных покровов: кожные высыпания, зуд.

Взаимодействие

Эффект усиливают вазодилататоры, мочегонные и антигистаминные препараты, ослабляют — трициклические антидепрессанты. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, расстройство психики, нарушение сознания.Лечение: промывание желудка, введение симпатомиметических средств. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Необходима крайняя осторожность у пациентов с синусовой брадикардией (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин), синдромом слабости синусного узла, AV блокаде II-III степени и тяжелых заболеваниях печени. В терапевтических дозах не влияет на внимание и способность к сосредоточению. При превышении рекомендованных доз или одновременном назначении препаратов, угнетающих ЦНС, возможно появление чувства сонливости (следует учитывать при назначении людям, профессиональная деятельность которых требует быстрых психических и физических реакций). В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Литература

1. Регистр Лекарственных средств 2003 года.