Сектрал

Сектрал
Лекарственные формы

таблетки покрытые оболочкой 200мг, раствор для инъекций 200мг 25мг/5мл

Производители

Гродзиский фармацевтический завод Польфа(Польша), Рон-Пуленк Рорер(Франция)

ФармГруппа

Бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные)

Международное непатентованное наименование

Ацебутолол

Синонимы

Ацебутолол, Ацекор, Сектраль

Состав

Действующее вещество — ацебутолола гидрохлорид.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Блокирует бета1-адренорецепторы, имеет собственную симпатомиметическую активность и мембраностабилизирующие свойства. Нормализует повышенное сАД и дАД при сохранении ЧСС и минутного объема сердца. Гипотензия развивается через 1,5 часа после приема, достигает максимума через 3-8 часов, продолжается до 24-30 часов и стабилизируется к концу 2 недели лечения. Антигипертензивное действие обусловлено угнетением ЦНС, уменьшением сердечного выброса, синтеза и активности ренина, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Антиаритмические свойства связаны с подавлением автоматизма синусного узла, удлинением продолжительности рефрактерного периода, замедлением проведения по AV узлу. Не оказывает отрицательного действия на липидный обмен. Почти полностью (97%) всасывается из ЖКТ (прием пищи замедляет всасывание). Биодоступность составляет около 40%, поскольку подвергается интенсивной биотрансформации при «первом прохождении» через печень, где частично превращается в более активный метаболит — диацетолол. Биодоступность ацебутолола повышается в 2 раза у людей пожилого возраста, вследствие понижения метаболизма при «первом прохождении» через печень и ослабления функции почек. Максимальная концентрация ацебутолола достигается через 2,5 часа, диацетолола — спустя 3,5 часа. В крови ацебутолол (26%), диацетолол (6-9%) связаны с белками. Период полувыведения — 12 часов и 16 часов соответственно (при почечной недостаточности период полувыведения диацетолола удлиняется в 2-3 раза). Ацебутолол и диацетолол проходят через гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками — 30-40% (преимущественно диацетолол) и ЖКТ — 50-60% (ацебутолол).

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика приступов), инфаркт миокарда, наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия, мерцание предсердий, гипертрофическая, митрального клапана, головная боль сосудистого генеза, тремор, состояние тревоги, тиреотоксикоз.

Противопоказания

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, AV блокада II и III степени, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), гипотензия (в т.ч. при инфаркте миокарда).Ограничения к применению: Бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей, нарушение функции печени или почек, заболевания периферических сосудов (болезнь Рейно или др.), сердечная недостаточность (декомпенсированная стадия),, сахарный диабет, гипертиреоз, депрессия,,, беременность, кормление грудью, пожилой и детский возраст.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, бессонница, головокружение, головная боль, сонливость, ночные кошмары, депрессия, нарушение зрения,, слабость, беспокойство,, судороги, уменьшение продукции слезной жидкости (сухость слизистой оболочки глаз), боль в глазах.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, ухудшение периферического кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, AV блокада, брадикардия, гипотензия.Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, диарея, запор, тошнота, метеоризм, анорексия, гиперлипидемия, нарушения функции печени.Со стороны респираторной системы: одышка, вазомоторный, кашель, бронхоспазм, астматический статус (редко).Со стороны мочеполовой системы: отеки, дизурические расстройства, потемнение мочи, никтурия, ослабление либидо.Прочие: аллергические реакции (сыпь), артралгия и миалгия,.

Взаимодействие

Верапамил, дилтиазем, хинидин, галогенсодержащие средства для наркоза, амиодарон усиливают отрицательный ино- и/или хронотропный эффект. Гипотензия потенцируется др. гипотензивными препаратами. Ускоряет истощение катехоламиновых депо на фоне симпатолитиков (резерпин). При одновременном применении инсулина и пероральных противодиабетических препаратов усиливает симптомы гипогликемии. Несовместим с ингибиторами МАО. Повышает вероятность возникновения тяжелых системных реакций (вплоть до анафилаксии) на фоне использования аллергенов (иммунотерапия, кожные пробы).

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспастические реакции, сердечная недостаточность.Лечение: симптоматическое: введение атропина (внутривенно 1-3 мг), глюкагона, вазопрессорных средств (добутамин, эпинефрин, допамин), изопреналина, диазепама, бронходилататоров (теофиллин, аминофиллин, тербуталин), сердечных гликозидов, диуретических препаратов; проведение гемодиализа.

Особые указания

Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность, в дальнейшем необходимо проводить мониторинг ЧСС, АД и раннее выявление симптомов сердечной недостаточности. Необходимо уменьшение доз у пожилых больных, при наличии обструктивных заболеваниях дыхательных путей, брадикардии. При феохромоцитоме назначение возможно только в сочетании с альфа-адреноблокатором. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом на фоне лечения гипогликемия не сопровождается тахикардией. Прием ацебутолола возможен через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Во время лечения необходимо исключить употребление алкогольных напитков (риск развития ортостатической гипотензии). При проведении оперативного вмешательства с использованием общей анестезии средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.Отменять ацебутолол следует постепенно, в течение не менее 2 недель, т.к. внезапное прекращение может вызвать тяжелую аритмию, инфаркт миокарда. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (рост титра антинуклеарных антител и др.).

Литература

Энциклопедия лекарств 2003 год.